Hidralazin
| |||
| Hidralazin | |||
| IUPAC-név | |||
| 1-Hidrazinilftalazin | |||
| Kémiai azonosítók | |||
| CAS-szám | 86-54-4 | ||
| PubChem | 3637 | ||
| ChemSpider | 3511 | ||
| KEGG | D08044 | ||
| ATC kód | C02DB02 | ||
| |||
| |||
| InChIKey | RPTUSVTUFVMDQK-UHFFFAOYSA-N | ||
| UNII | 26NAK24LS8 | ||
| ChEMBL | 276832 | ||
| Kémiai és fizikai tulajdonságok | |||
| Kémiai képlet | C8H8N4 | ||
| Moláris tömeg | 160,176 g/mol | ||
| Farmakokinetikai adatok | |||
| Biohasznosíthatóság | 26-55% | ||
| Metabolizmus | máj | ||
| Biológiai felezési idő |
2-4 óra | ||
| Kiválasztás | vese | ||
| Terápiás előírások | |||
| Terhességi kategória | C Általánosan használt szer terhesség okozta nagyon magas vérnyomás ellen | ||
| Alkalmazás | szájon át, intrevénásan | ||
A hidralazin (apresolin, INN: hydralazine) közvetlenül az ütőerekre és kisartériákra ható simaizom-lazító és értágító. Vérnyomáscsökkentőként használják.
A VIII. Magyar Gyógyszerkönyvben Hydralazini hydrochloridum néven hivatalos.
Hatásmechanizmus
[szerkesztés]Megnöveli a GMP-szintet, ezáltal csökkenti az IP3 másodlagos hírvivő működését. Ezáltal csökken a simaizomsejtek szarkoplazmatikus retikulumának kalcium-kibocsátása. Ez okozza az izomlazító hatást. Az artériákra jóval erősebben hat, mint a vénákra.
Az utóbbi időben ismerték fel, hogy a hidralazin egyúttal nitrogénoxid-donor is. A nitrogén-monoxidnak ugyancsak simaizom-lazító hatása van.
Felhasználás
[szerkesztés]A hidralazint nem használják elsődleges vérnyomáscsökkentőként, mivel befolyásolja a baroreflexet (a vérnyomást és szívritmust szabályozó reflexet). A szívritmus növekedése koszorúér-betegekben angina pectorist (a koszorúér oxigénállátási zavara miatt fellépő mellkasi fájdalmat) és szívinfarktust okozhat.
A hidralazin megnövelheti a vér renin-koncentrációját, ami folyadékvisszatartást okoz.
A fenti két hatás ellensúlyozására a hidralazint béta-blokkolóval és vízhajtóval együtt alkalmazzák.
A hidralazint használják nagyon magas vérnyomás ellen is, de nem elsődleges szerként. Terhességi magas vérnyomás kezelésére viszont elsődleges szer a metildopával együtt.
Előrehaladott, más szerekre nem eredményesen kezelt betegekben esetén a hidralazint izoszorbid-dinitráttal kombinációban alkalmazzák.[1]
Kísérleti alkalmazás
[szerkesztés]Az akrolein nevű vegyület megtámadja az idegsejtek nyúlványait körülölelő velőshüvelyt. Ez a károsodás a sclerosis multiplex kifejlődésének egyik tényezője lehet. A hidralazin viszont tudottan csökkenti az akroleinszintet. Egérkísérletekben biztató eredményeket értek el hidralazinnal a sclerosis multiplex kezelésében.
Jegyzetek
[szerkesztés]- ↑ Gyógyszeres kezelés szívelégtelenségben (Magyar Nemzeti Szívalapítvány)
További információk
[szerkesztés]- Dékány Miklós: Direkt vasodilatatorok és digitálisz alkalmazása krónikus szívelégtelenségben[halott link]
Kapcsolódó szócikkek
[szerkesztés]Fordítás
[szerkesztés]- Ez a szócikk részben vagy egészben a Hydralazine című angol Wikipédia-szócikk fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel. Ez a jelzés csupán a megfogalmazás eredetét és a szerzői jogokat jelzi, nem szolgál a cikkben szereplő információk forrásmegjelöléseként.
- Ez a szócikk részben vagy egészben a Baroreflex című angol Wikipédia-szócikk fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel. Ez a jelzés csupán a megfogalmazás eredetét és a szerzői jogokat jelzi, nem szolgál a cikkben szereplő információk forrásmegjelöléseként.
- Ez a szócikk részben vagy egészben az Inositol trisphosphate című angol Wikipédia-szócikk fordításán alapul. Az eredeti cikk szerkesztőit annak laptörténete sorolja fel. Ez a jelzés csupán a megfogalmazás eredetét és a szerzői jogokat jelzi, nem szolgál a cikkben szereplő információk forrásmegjelöléseként.