Moclobemide
| Moclobemide | ||||
|---|---|---|---|---|
| Chemische structuur | ||||
| ||||
| Farmaceutische gegevens | ||||
| Beschikbaarheid (F) | 40-85% | |||
| Metabolisatie | Lever | |||
| Halveringstijd (t1/2) | 3 uur | |||
| Gebruik | ||||
| Geneesmiddelengroep | Antidepressiva | |||
| Subklasse | MAO-inhibitoren | |||
| Merknamen | Aurorix (Roche), Merck-moclobemide (Merck), Moclobemide Bexal (Bexal) | |||
| Indicaties | Depressie | |||
| Voorschrift/recept | Ja | |||
| Toediening | Tablet 150 mg en 300mg | |||
| Risico met betrekking tot | ||||
| Zwangerschapscat. | X! | |||
| Lactatie (borstvoeding) | NIET combineren met borstvoeding; het komt in kleine hoeveelheden in de moedermelk | |||
| Rijvaardigheid | Duizeligheid, slaperigheid en wazig zien komen heel soms voor | |||
| Alcohol | Versterkt de duizeligheid en het versuffende effect | |||
| Databanken | ||||
| CAS-nummer | 71320-77-9 | |||
| ATC-code | N06AG02 | |||
| PubChem | 65410 | |||
| DrugBank | APRD00603 | |||
| Chemische gegevens | ||||
| Molecuulformule | C13H17ClN2O2 | |||
| IUPAC-naam | 4-chloro-N-(2-morpholin-4-ylethyl)benzamide | |||
| Molmassa | 268,739 g/mol | |||
| ||||
Moclobemide is een reversibele monoamino-oxidaseremmer (MAO-remmer); het remt reversibel de werking van monoamino-oxidase (MAO). Het is alleen geregistreerd als antidepressivum.
Geschiedenis
[bewerken | brontekst bewerken]Moclobemide, een benzamidederivaat, werd in 1972 voor het eerst gesynthetiseerd door P.C. Wyss in Bazel, Zwitserland. Klinisch onderzoek begon in 1977. Het meeste onderzoek is verricht in Latijns-Amerika en Oostenrijk. Het is de eerste moderne MAO-remmer die voor gebruik werd goedgekeurd in het Verenigd Koninkrijk en Europa.
Farmacokinetiek
[bewerken | brontekst bewerken]Absorptie
[bewerken | brontekst bewerken]Moclobemide wordt snel en bijna compleet geabsorbeerd in het maag-darmstelsel.
Metabolisme
[bewerken | brontekst bewerken]99% van de toegediende moclobemide wordt door de lever afgebroken. Metabolisering bijna volledig door oxidatie, o.a. via CYP2C19 en CYP2D6.
Interacties
[bewerken | brontekst bewerken]Vanwege het risico van een serotoninesyndroom wordt het middel niet gelijktijdig toegediend met andere serotonerge antidepressiva (SSRI's, clomipramine), selegiline, dextromethorfan, pethidine, tramadol en triptanen.[1]
Excretie
[bewerken | brontekst bewerken]De metabolieten worden via de nieren uitgescheiden.
Geregistreerde contra-indicaties
[bewerken | brontekst bewerken]- Acute verwardheidstoestanden.
- Kinderen
- Bekende overgevoeligheid voor moclobemide of een van de hulpstoffen.
- De gecombineerde toediening van moclobemide en selegiline.
- Het gelijktijdig toedienen van verschillende antidepressiva.[2]