ازتیمایب

ازتیمایب

داده‌های بالینی
نام‌های تجاری	Zetia
AHFS/Drugs.com	monograph
مدلاین پلاس	a603015
رده‌بندی داروهای بارداری	C (Au), C (U.S.)
روش مصرف دارو	Oral
کد ATC	C10AX09
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی	S4 (Au), POM (UK), ℞-only (U.S.)
داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمی	35–65%
پیوند پروتئینی	>90%
متابولیسم	Intestinal wall, hepatic
نیمه‌عمر حذف	19–30 hours
دفع	Renal 11%, faecal 78%
شناسه‌ها
نام آیوپاک (3R,4S)-1-(4-fluorophenyl)-3-[(3S)-3-(4-fluorophenyl)-3-hydroxypropyl]-4-(4-hydroxyphenyl)azetidin-2-one
شمارهٔ سی‌ای‌اس	163222-33-1 Y
پاب‌کم CID	150311
دراگ‌بنک	DB00973 Y
کم‌اسپایدر	132493 Y
UNII	EOR26LQQ24
KEGG	D01966 Y
ChEBI	CHEBI:49040 Y
ChEMBL	ChEMBL1138 Y
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID1044223
ECHA InfoCard	100.207.996
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیایی	C24H21F2NO3
جرم مولی	409.4 g·mol−1 g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)	Interactive image
نقطه ذوب	۱۶۴ تا
SMILES Fc1ccc(cc1)[C@@H](O)CC[C@H]4C(=O)N(c2ccc(F)cc2)[C@@H]4c3ccc(O)cc3
InChI InChI=1S/C24H21F2NO3/c25-17-5-1-15(2-6-17)22(29)14-13-21-23(16-3-11-20(28)12-4-16)27(24(21)30)19-9-7-18(26)8-10-19/h1-12,21-23,28-29H,13-14H2/t21-,22+,23-/m1/s1 Y Key:OLNTVTPDXPETLC-XPWALMASSA-N Y
(صحت‌سنجی)

ازتیمایب (به انگلیسی: Ezetimibe)

رده درمانی: داروهای کاهنده چربی خون

اشکال دارویی: قرص

موارد مصرف

ازتیمایب جهت درمان هیپرکلسترولمی و فیتواسترولمی به کار برده می‌شود. فیتواسترولمی یک بیماری نادر ژنتیکی می‌باشد که در آن دفع فیتواسترول‌ها مختل می‌گردد. این دارو معمولاً هنگامی مصرف میشود که یا سایر داروهای کاهنده کلسترول تحمل نشوند یا همراه با استاتینها ؛ هنگامی که استاتینها به تنهایی نتوانند کلسترول خون را طبیعی سازند.

مکانیسم اثر

ازتیمایب یک پیش داروست که در کبد بعد از گلوکورونیداسیون به شکل فعّال تبدیل می‌گردد. این دارو جذب کلسترول و فیتواسترول‌ها را در دستگاه گوارش مهار می‌کند. ازتیمایب با مهار جذب کلسترول غذا و کلسترولی که در صفرا دفع می‌شود، ذخیره کبدی کلسترول را کاهش می‌دهد.

اثر ترکیبی

اگر ازتیمایب به تنهایی مصرف گردد، کلسترول LDL را ۱۸٪ کاهش می‌دهد، اما اگر این دارو همراه با یک مهارکننده ردوکتاز تجویز شود اثر آن افزایش می‌یابد.

عوارض

ازتیمایب به خوبی تحمل می‌گردد. هرگاه این دارو همراه با مهارکننده‌های ردوکتاز تجویز گردد، خطر توکسیسیته کبدی آن بالا می‌رود. غلظت سرمی شکل گلوکورونید این دارو با تجویز فیبرات‌ها افزایش و با تجویز کلستیرامین کم می‌شود.

منابع

• فارماکولوژی کاتزونگ، فصل سی و چهارم، داروهای مورد استفاده در هیپرلیپیدمی.