Venlafaxinum

Cave: notitiae huius paginae nec praescriptiones nec consilia medica sunt.

**Venlafaxinum**
Cognitores
ChemSpider	5454
PubChem	5656
DrugBank	DB00285
Natura chemica


Formula chemica	C₁₇H₂₇NO₂
Massa molaris	277.402 g/mol
Natura pharmacologica
Codex ATC	N06AX16 (WHO)
Tempus semivitae biologicum	9-13 h
Metabolismus	iecore (hepaticus): CYP2D6, CYP3A4
Metabolitus	Desmethyl- venlafaxinum
Excretio	renibus (85%), non mutata (5%), Des-Venlafaxinum (29%)
Ad usum therapeuticum
Applicatio	per os

Venlafaxinum est substantia psychoanaleptica et antidepressiva et propterea medicamentum, quod cogitari potest, ad therapiam depressionum.

Intellegitur, effectus suos imprimis transportatoribus et serotonini (SERT) et noradrenalini causari: Minoribus in dosibus primo multitudo neurotransmissoris serotoni aucta videatur, cum autem incremento dosis consumptae demum noradrenalini effectus accedant.

Quoque metabolitus suus, Desmethyl-Venlafaxinum, efficax sit.

Natura Venlafaxini

Natura chemica

Enantiomeres venlafaxini, (S)-forma (sub sinistra) et (R)-forma (sub dextra).

Venlafaxinum est phenylaethylaminum cuius structura chemica (RS)-1-[2-dimethylamino-1-(4-methoxyphenyl)aethyl]cyclohexan-1-olum et massa molaris 277.40 g/mol est.

Venlafaxino duo enatiomera sunt: R-Venlafaxinum et S-Venlafaxinum.

Natura pharmacologica

Pharmacodynamica

Venlafaxinum imprimis inhibitor reabsorptionis serotonini affinitate sui notate cum transportatore serotonini (SERT) deinde inhibitor noradrenalini reabsorptionis (per transportatorem noradrenalini (NET) ) est. Affinitate aliquanto maius transportatoris serotonini (SERT) quam noradrenalini (NET) venlafaxinum in dosibus parvis naturam inhibitoris serotonini imprimis sed cum augente dosis noradrenalini quoque ostendit. In summa venlafaxinum inhibitor reabsorptionis serotonini noradrenalinique est.

Receptorium	Venlafaxini affinitas ligandi K_i (nM)^[1]	Annotationes
Transportator serotonini (SERT)	27 (- 82^[2])
Transportator noradrenalini (NET)	535 (- 2480^[2])	Ratio K_i(NET)/K_i(SERT) est 20 (-30)

Adhuc venlafaxinum sub codicibus ATC N06AX, qui alia antidepressiva continent. Substantia vero est inhibitor reabsorptionis et serotonini et noradrenalini, categoria cuius nondum exstructa est.

Pharmacocinetica

Tempus semivitae biologicum $t_{\frac {1}{2}}$ est circa 5 horae.^[3] Venlafaxinum substratum cytochromatum CYP2D6 et CYP3A4 est. Metabolitus activus inter alios est O-Desmethyl-venlafaxinum, sive medicamentum Desvenlafaxinum. Excretio Venlafaxini est per urinas (87%).