Opioid

Opioid je bilo koja tvar (agens) koja se veže na opioidne receptore, koji se uglavnom nalaze u središnjem živčanom sustavu i probavnom sustavu. Postoje četiri klase opioida:

• endogeni opioidni peptidi, koji se stvaraju u tijelu (endorfin, enkefalini)
• alkaloidi opijuma, poput morfina i kodeina
• polusintetski opioidi poput heroina i oksikodona
• potpuno sintetski opioidi poput petidina i metadona čija struktura je nevezana za onu alkaloida opijuma

Opioidni analgetici (za razliku od NSAR i analoga antipiretika) blokiraju provođenje impulsa boli od periferije k mozgu. U opioidne analgetike spada prije svega morfin, ali i većina derivata morfina (kao što je heroin, kodein i sl.) i sintetski spojevi (petidin, pentazocin, tramadol, metadon) koji imaju isti mehanizam djelovanja. On se zasniva na vezivanju tih spojeva na m (mi), k (kapa) i d (delta) receptore (koje još nazivamo opioidni receptori) u kralježničkoj moždini i mozgu. Naime, opće je poznato da bol ima svoje najjači intenzitet neposredno nakon javljanja a kasnije se intenzitet boli smanjuje (organizam se privikava na bol). Mehanizam te prilagodbe sastoji se od toga da neuroni luče unutarnje analgetike kao sto su enkefalini, endorfini i dinorfini. Oni svojim vezanjem na opioidne receptore ublažavaju i blokiraju daljnu bol. Taj mehanizam naziva se unutarnji analgezijski sustav. Morfin i ostali opioidni analgetici podražavaju mehanizam vezanjem na opioidne receptore, tj. oponašajući endorfine (kaže se da su opiodni analgetici agonisti opioidnih receptora). Idealni opioidni analgetik imao bi samo analgetsku aktivnost. Međutim, to nije jedini efekt opiodnih analgetika:

• reduciraju mentalnu aktivnost, uspavljuju (sedativni učinak) - zato ih nazivamo i narkotici!
• poboljšavaju raspoloženje (euforički efekt)
• inhibiraju disanje i kašalj (zato se, recimo, kodein i folkodin koriste kao antitusici)
• potiču centar za povraćanje
• skupljaju zjenice
• razvijaju toleranciju i ovisnost!
• u većoj mjeri izazivaju halucinacije

Vezanje za mi i delta receptore je najviše odgovorno za razvoj euforije, tolerancije, depresije disanja i razvoj ovisnosti, dok kapa receptori dorinose samo analgeziji.

Upravo zbog narkotičkog efekta, razvoja euforičkog ponašanja te tolerancije i razvoja ovisnosti opioidi su opasni i primjenjuju se samo kada za to postoji medicinsko opravdanje. U ljekarnama se ovi lijekovi (izuzev tramadola) čuvaju u posebno odvojenim i strogo čuvanim sefovima. Izdavanje ovih lijekova (izuzev tramadola) u ljekarnama podliježe najstrožijim pravilima struke: recept se prilaže u dvije kopije, jedna se čuva u ljekarni, a druga se šalje osiguravateljskoj kući, izdani narkotik se upisuje u knjigu opojnih droga, a osoba koja podiže lijek mora predočiti osobnu iskaznicu i broj te iskaznice se upisuje u knjigu opojnih droga. Na taj način osigurana je kontrola izdavanja opojnih droga, a u slučaju potrebe policija u svakom trenutku ima pravo uvida u knjigu opojnih droga.

Opijati vs. opioidi

Iako se pojam opijata se često koristi kao sinonim za opioide, to nije ispravno, jer se opijatima nazivaju samo prirodni alkaloidi iz smole opijumskog maka (Papaver somniferum).

Literatura

• Palliativedrugs.com Palliative Care Formulary and bulletin board with over 22,000 worldwide registered. Free to register.
• Wall and Melzack's textbook of pain, 5th ed. Stephen B. McMahon and Martin Koltzenburg, eds. Edinburgh : Elsevier Churchill Livingstone, 2006.
• Gutstein, Howard B. and Huda Akil, "Opioid Analgesics", in Goodman and Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 11th Edition, 2006, edited by Brunton, Laurence L., John S. Lazo, Keith L. Parker, Iain L. O. Buxton, and Donald Blumenthal.
• Rossi S (Ed.) (2005). Australian Medicines Handbook 2005. Adelaide: Australian Medicines Handbook. ISBN 0-9578521-9-3.
• A Guide to Symptom Relief in Palliative Care, 5th ed. Regnard C, Hockley J. Abingdon: Radcliffe Medical Press, 2004
• PCF2- Palliative Care Formulary, 2nd ed. Twycross RG, Wilcock A, Charlesworth S. Abingdon: Radcliffe Medical Press, 2003.
• Oxford Textbook of Palliative Medicine 3rd ed. Doyle D, Hanks G, Cherny NI, Calman K eds. Oxford : Oxford University Press, 2003.
• Hanks GW. Conno F. Cherny N. Hanna M. Kalso E. McQuay HJ. Mercadante S. Meynadier J. Poulain P. Ripamonti C. Radbruch L. Casas JR. Sawe J. Twycross RG. Ventafridda V. Expert Working Group of the Research Network of the European Association for Palliative Care. Morphine and alternative opioids in cancer pain: the EAPC recommendations. British Journal of Cancer. 2001; 84(5): 587–93.
• Symptom Management in Advanced Cancer, 3rd edition. 2001. Twycross RG, Wilcock A. Abingdon: Radcliffe Medical Press.
• Hanks GW. Forbes K. Opioid responsiveness. Acta Anaesthesiologica Scandinavica. 1999; 41: 154–8.
• Cancer Pain Relief and Palliative Care. Geneva : WHO, 1990.
• Oral Morphine, Information for Patients, Families and Friends. Twycross R., Lack S.A. Beaconsfield Publishers. 1988.

Vanjske veze

www.anestezija.org Arhivirano 2007-06-01 na Wayback Machine-u