Ribavirin
 | |
 | |
| Klinični podatki | |
|---|---|
| Blagovne znamke | Copegus, Rebetol, Virazole |
| Sinonimi | 1-(β-D-ribofuranozil)-1H-1,2,4-triazol-3-karnoksamid |
| AHFS/Drugs.com | monograph |
| MedlinePlus | a605018 |
| Nosečnostna kategorija | |
| Način uporabe | peroralno, z inhalacijo |
| Oznaka ATC | |
| Pravni status | |
| Pravni status | |
| Farmakokinetični podatki | |
| Biološka razpoložljivost | 64 %[1] |
| Vezava na beljakovine | 0 %[1] |
| Presnova | jetrna in znotrajcelična[1] |
| Razpolovni čas | 298 h (večkratno odmerjanje); 43,6 h (enkratni odmerek)[1] |
| Izločanje | s sečem (61 %), blatom (12 %)[1] |
| Identifikatorji | |
| |
| Številka CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEMBL | |
| NIAID ChemDB | |
| PDB ligand | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.164.587 |
| Kemični in fizikalni podatki | |
| Formula | C8H12N4O5 |
| Mol. masa | 244.206 |
| 3D model (JSmol) | |
| |
| |
Ribavirín je sintetični nukleozid, podoben gvanozinu, ki deluje kot širokospektralni virustatik.[2] Uporablja se za zdravljenje različnih virusnih okužb, na primer kroničnega hepatitisa C (v kombinaciji z drugimi učinkovinami), hudega akutnega respiratornega sindroma (sars),[3] virusnih hemoragičnih mrzlic,[4] gripe in okužb z respiratornim sincicijskim virusom.[2]
Uporaba
[uredi | uredi kodo]Ribavirin se uporablja primarno za zdravljenje hepatitisa C in kot zdravilo sirota za zdravljenje virusnih hemoragičnih mrzlic.[4]
Pri zdravljenju kroničnega hepatitisa C se uporablja peroralno v kombinaciji z drugimi protivirusnimi zdravili, na primer s pegiliranim interferonom alfa.[5][6][7][8] Novejše kombinacije za zdravljenje hepatitisa C so na primer ribavirin + pegilirani interferon alfa + sofosbuvir, ribavirin + sofosbuvir, ribavirin + pegilirani interferon alfa + simeprevir.[9] Monoterapija z ribavirinom se pri okužbi z virusom hepatitisa C ne uporablja.[10] Pri številnih hemoragičnih mrzlicah, vključno z vročico Lassa, krimsko-kongoško hemoragično mrzlico in venezuelsko hemoragično mrzlico, in pri okužbah s hantavirusi je ribavirin v intravenski obliki edino poznano zdravilo, čeprav so tudi pri ribavirinu podatki o učinkovitosti skromni in zdravilo morda pomaga le v zgodnjih stadijih bolezni.[11][12][13][14]
Ribavirin v obliki aerosola so v preteklosti uporabljali za zdravljenje bolezni pri otrocih, ki jih povzroča okužba z respiratornim sincicijskim virusom, čeprav so dokazi o učinkovirosti šibki.[15] V kombinaciji s ketaminom, midazolamom in amantadinom so ga uporabljali tudi pri zdravljenju stekline.[16]
Mehanizem delovanja
[uredi | uredi kodo]Ribavirin je sintetični nukleozidni analog, ki je pokazal aktivnost proti nekaterim RNK- in DNK-virusom in vitro. Mehanizem delovanja ni pojasnjen.[10] Kužnost virusa hepatitisa C zmanjšuje v odvisnosti od odmerka. Predlaganih je več mehanizmov, ki naj bi doprinesli k njegovi učinkovitosti, med drugim zaviranje RNK-polimeraze, povzročanja mutacij v virusni RNK, vpliv na telesu lastne citokine ...[17]
Odmerjanje
[uredi | uredi kodo]Pri zdravljenju hepatitusa C se odmerek ribavirina določi glede na telesno maso:[10]
| Telesna masa | odmerek |
|---|---|
| < 65 kg | 800 mg |
| 65–80 kg | 1000 mg |
| 81–105 kg | 1200 mg |
| > 105 kg | 1400 mg |
Sklici
[uredi | uredi kodo]- ↑ 1,0 1,1 1,2 1,3 1,4 »PRODUCT INFORMATION REBETOL® (RIBAVIRIN) CAPSULES« (PDF). TGA eBusiness Services. Merck Sharp & Dohme (Australia) Pty Limited. 29. april 2013. Pridobljeno 23. februarja 2014.
- ↑ 2,0 2,1 http://www.termania.net/slovarji/slovenski-medicinski-slovar/5537005/ribavirin?query=ribavirin, SLovenski medicinski e-slovar, vpogled: 18. 4. 2014.
- ↑ http://www.webmd.com/drugs/mono-1279-RIBAVIRIN+TABLET+-+ORAL.aspx?drugid=21961&drugname=ribavirin+Oral, vpogled: 18. 4. 2014.
- ↑ 4,0 4,1 »Rebetol, Ribasphere (ribavirin) dosing, indications, interactions, adverse effects, and more«. Medscape Reference. WebMD. Pridobljeno 23. februarja 2014.
- ↑ Paeshuyse, J; Dallmeier, K; Neyts, J (december 2011). »Ribavirin for the treatment of chronic hepatitis C virus infection: a review of the proposed mechanisms of action«. Current Opinion in Virology. 1 (6): 590–8. doi:10.1086/657315. PMID 22440916.
{{navedi časopis}}: Vzdrževanje CS1: samodejni prevod datuma (povezava) - ↑ Flori, N; Funakoshi, N; Duny, Y; Valats, JC; Bismuth, M; Christophorou, D; Daurès, JP; Blanc, P (Marec 2013). »Pegylated interferon-α2a and ribavirin versus pegylated interferon-α2b and ribavirin in chronic hepatitis C : a meta-analysis«. Drugs. 73 (3): 263–277. doi:10.1007/s40265-013-0027-1. PMID 23436591.
- ↑ Druyts, E; Thorlund, K; Wu, P; Kanters, S; Yaya, S; Cooper, CL; Mills, EJ (april 2013). »Efficacy and safety of pegylated interferon alfa-2a or alfa-2b plus ribavirin for the treatment of chronic hepatitis C in children and adolescents: a systematic review and meta-analysis«. Clinical Infectious Diseases. 56 (7): 961–7. doi:10.1093/cid/cis1031. PMID 23243171.
{{navedi časopis}}: Vzdrževanje CS1: samodejni prevod datuma (povezava) - ↑ Zeuzem, S; Poordad, F (Julij 2010). »Pegylated-interferon plus ribavirin therapy in the treatment of CHC: individualization of treatment duration according to on-treatment virologic response«. Current Medical Research and Opinion. 26 (7): 1733–1743. doi:10.1185/03007995.2010.487038. PMID 20482242.
- ↑ http://files.easl.eu/easl-recommendations-on-treatment-of-hepatitis-c-summary/index.html#p=2 Arhivirano 2014-04-19 na Wayback Machine., vpogled: 18. 4. 2014.
- ↑ 10,0 10,1 10,2 Povzetek glavnih značilnosti zdravila Ribavirin Teva, http://www.ema.europa.eu/docs/sl_SI/document_library/EPAR_-_Product_Information/human/001018/WC500056547.pdf Arhivirano 2014-04-19 na Wayback Machine., vpogled: 18. 4. 2014.
- ↑ Steckbriefe seltener und importierter Infektionskrankheiten [Characteristics of rare and imported infectious diseases] (PDF). Berlin: Robert Koch Institute. 2006. ISBN 3-89606-095-3. Arhivirano iz prvotnega spletišča (PDF) dne 29. septembra 2011. Pridobljeno 18. aprila 2014.
- ↑ Ascioglu, S; Leblebicioglu, H; Vahaboglu, H; Chan, KA (Junij 2011). »Ribavirin for patients with Crimean-Congo haemorrhagic fever: a systematic review and meta-analysis« (PDF). The Journal of Antimicrobial Chemotherapy. 66 (6): 1215–1222. doi:10.1093/jac/dkr136. PMID 21482564.
- ↑ Bausch, DG; Hadi, CM; Khan, SH; Lertora, JJ (15. december 2010). »Review of the literature and proposed guidelines for the use of oral ribavirin as postexposure prophylaxis for Lassa fever« (PDF). Clinical Infectious Diseases. 51 (12): 1435–1441. doi:10.1086/657315. PMID 21058912.
- ↑ Soares-Weiser, K; Thomas, S; Thomson, G; Garner, P (13. julij 2010). »Ribavirin for Crimean-Congo hemorrhagic fever: systematic review and meta-analysis«. BMC Infectious Diseases. 10: 207. doi:10.1186/1471-2334-10-207. PMC 2912908. PMID 20626907.
- ↑ Ventre, K; Randolph, AG (24. januar 2007). »Ribavirin for respiratory syncytial virus infection of the lower respiratory tract in infants and young children« (PDF). The Cochrane Database of Systematic Reviews (1): CD000181. doi:10.1002/14651858.CD000181.pub3. PMID 17253446. Pridobljeno 15. aprila 2014.
{{navedi časopis}}: Vzdrževanje CS1: url-status (povezava) - ↑ Hemachudha, T; Ugolini, G; Wacharapluesadee, S; Sungkarat, W; Shuangshoti, S; Laothamatas, J (Maj 2013). »Human rabies: neuropathogenesis, diagnosis, and management«. Lancet Neurology. 12 (5): 498–513. doi:10.1016/S1474-4422(13)70038-3. PMID 23602163.
- ↑ http://www.uptodate.com/contents/mechanism-of-action-and-efficacy-of-ribavirin-for-the-treatment-of-chronic-hepatitis-c-virus-infection Arhivirano 2014-04-19 na Wayback Machine., vpogled: 18. 4. 2014.